Gordoks

Latinsk navn: Gordox

ATX-kode: B02AB01

Aktiv ingrediens: Aprotinin (aprotinin)

Produsent: Gedeon Richter (Ungarn)

Beskrivelse relevant for: 10/17/17

Pris apotek på nettet:

Gordox er et moderne anti-enzym stoff som brukes i kompleks behandling av pankreatitt og er mye brukt i generelt kirurgisk praksis.

Aktiv ingrediens

Frigi form og sammensetning

Tilgjengelig i form av en løsning for intravenøs injeksjon, i 10 ml ampuller.

I pakken med 25 ampuller.

Indikasjoner for bruk

• akutt pankreatitt, forverring av kronisk pankreatitt;
• pankreas nekrose;
• forebygging av akutt ikke-spesifikk postoperativ parotiditt;
• postoperativ, posttraumatisk blødning på bakgrunn av hyperfibrinolyse;
• polymenoré, blødning før, under og etter fødselen;
• angioødem;
• hemorragisk, giftig, brennende og traumatisk sjokk;
• dypt og omfattende traumatisk vevskader;
• forebygging av postoperativ pulmonal blødning og emboli, fettemboli på bakgrunn av polytrauma, spesielt i tilfelle brudd på bein i skallen og underekstremiteter.

Den kan brukes som en adjuvansbehandling for massiv blødning under trombolytisk behandling.

Kontra

Kontraindisert hos personer med individuell intoleranse mot aprotinin, kvinner i første og tredje trimester av graviditet, samt under amming. Legemidlet bør brukes med ekstrem forsiktighet mot bakgrunnen av dyp hypotermi og opphør av normal blodsirkulasjon av systemene og organene (DIC) og under allergiske reaksjoner i historien til tidligere aprotininbehandling.

Legemidlet kan brukes etter 12 ukers graviditet under streng medisinsk tilsyn, og bare i tilfelle når den forventede fordelen ved bruk av stoffet for moren overveier den potensielle trusselen mot fosteret.

Bruksanvisning Gordox (metode og dosering)

Før innføringen av Gordox-løsningen bør testes for aprotininspesifikke antistoffer IgG. Legemidlet er forfortynnet med en løsning av natriumklorid eller glukose og administreres til pasienten i den bakre stilling, intravenøst, langsomt, med en maksimal infusjonshastighet på 5-10 ml / min.

Voksne anbefales å introdusere i første dose på 1-2 millioner KIE; Injiseres langsomt inn i 15-20 minutter etter anestesi og før sternotomi. De neste 1-2 millioner KIE legges til det primære volumet av hjerte-lungeapparatet.

Etter slutten av bolusadministrasjonen etableres en kontinuerlig infusjon ved en injeksjonshastighet på 250-500 000 KIE / t til operasjonens slutt. Den totale mengden injisert aprotinin i løpet av hele løpet bør ikke overstige 7 millioner KIE.

Den totale mengden aprotinin oppnådd i operasjonsperioden, bør ikke overstige 6 millioner KIE. Legemidlet injiseres gjennom hovedvenen, som ikke bør brukes til innføring av andre legemidler.

Doseringsregimen for eldre pasienter er ikke pålagt å endres.

Bivirkninger

Bruk i tilstrekkelige doser fører ikke til utvikling av negative reaksjoner. Sjelden kan bruken av Gordox-preparat forårsake følgende bivirkninger: rhinitt, urtikaria, konjunktivitt, kløe. Med rask introduksjon av stoffet markerte lidelser i fordøyelsessystemet - kvalme, oppkast. På den delen av nervesystemet kan lidelser som psykotiske reaksjoner, muskelsmerter, hallusinasjoner og forvirring forekomme. På den delen av kardiovaskulærsystemet - arteriell hypotensjon, takykardi.

Hvis det er tegn på intoleranse mot stoffet, stoppes behandlingen og symptomatisk behandling er foreskrevet.

overdose

Data overdosering er ikke beskrevet. Spesifikk motgift mangler.

analoger

Analoger på ATH-koden: Aprotex, Azrus, Ingitril, Kontrikal, Traskolan.

Ikke ta en beslutning om erstatning av stoffet selv, kontakt legen din.

Farmakologisk aktivitet

Den aktive ingrediensen - aprotinin er en polypeptidforbindelse som har evne til å hemme aktiviteten til forskjellige proteolytiske enzymer - trypsin, plasmin, kallidogenase etc. Aprotinin er en aktiv inhibitor av kallikrein og har en effektiv antiproteolytisk, hemostatisk og antifibrinolytisk effekt. Godt fordelt i vev, inaktivert i mage-tarmkanalen, hovedsakelig utskilt av nyrene i form av inaktive metabolitter.

Bruk av stoffet er ekstremt effektivt for lesjoner i bukspyttkjertelen, for forebygging og behandling av ulike sjokkbetingelser.

Spesielle instruksjoner

• Ved DIC og hyperfibrinolyse kan den bare brukes etter eliminering av alle kliniske manifestasjoner av patologier på bakgrunn av heparinbehandling.
• Gordox inneholder benzylalkohol. Den daglige dosen av benzylalkohol bør ikke overstige 90 mg / kg kroppsvekt.
• Forberedelser for parenteral administrering bør underkastes visuell inspeksjon umiddelbart før bruk. Ikke bruk resterende oppløsninger til senere bruk.
• Data om effekten av stoffet på evnen til å kjøre kjøretøy og arbeid med mekanismene mangler.

Under graviditet og amming

Kan administreres i graviditetens andre trimester dersom den tiltenkte fordelen til moren er høyere enn den potensielle skade for fosteret. Legemidlet er kontraindisert under amming.

I barndommen

Kontraindisert hos barn og ungdom under 18 år.

I gammel alder

Eldre mennesker trenger ikke dosejustering.

Ved nedsatt nyrefunksjon

Pasienter med nedsatt nyre trenger ikke dosejustering.

Drug interaksjon

Ikke bruk i kombinasjon med andre medisinske stoffer, unntatt dextrose og elektrolytter. For forebygging av allergiske reaksjoner anbefales det å bruke forskjellige antihistaminer.

Salgsbetingelser for apotek

Utgitt strengt ved resept.

Vilkår for lagring

Oppbevares utilgjengelig for barn, ved romtemperatur ikke høyere enn 29 ° C.

Pris i apotek

Pris Gordoks for 1 pakke med 206 rubler.

Beskrivelsen lagt ut på denne siden er en forenklet versjon av den offisielle versjonen av resuméet av stoffet. Informasjon er kun gitt til informasjonsformål og er ikke en veiledning for selvmedisinering. Før du bruker stoffet, bør du konsultere en spesialist og lese instruksjonene som er godkjent av produsenten.

Gordox (Gordox) infusjonsvæske

Navn: Gordox (Gordox) infusjonsvæske

Slip form, sammensetning og tutu

Løsning til infusjoner på 1 ml 1 fl. aprotinin 10 000. O 500 000. OE Klinisk og farmakologisk gruppe: Fibrinolys inhibitor - en polyvalent plasmaproteaseaseinhibitor.

Fibrinolys inhibitor, tilhører gruppen av polyvalente plasmaproteasehemmere. Inaktiverer de viktigste proteinaser (plasmin, kininogenaser, trypsin, chymotrypsin) av plasma, blodceller og vev, som spiller en viktig rolle i patofysiologiske prosesser. Aprotinin påvirker den katalytiske interaksjonen mellom ulike koagulasjonsfaktorer og fibrinolyse, samt koagulasjonsprosessen. Aprotininaktivitet uttrykkes i kallikrein-inaktiverende enheter (KIE), også i trypsininaktiverende enheter i European Pharmacopoeia (Ph.Eur.U). 1 Ph.Eur.U tilsvarer 1800 KIE.

Distribusjon og metabolisme

Etter iv administrasjon av produktet, reduseres konsentrasjonen av det aktive stoffet raskt på grunn av den raske fordeling i det ekstracellulære rommet. Aprotinin er inaktivert i mage-tarmkanalen.

Ekskret i urinen.

Legemidlet brukes i / inn. Om nødvendig er det mulig å fortynne løsningen for infusjoner og injeksjoner med en 0,9% oppløsning av natriumklorid eller en 5% løsning av dextrose (glukose). 10 minutter før første injeksjon av produktet skal injiseres en testdose - 1 ml i.v. (10 000 av dem aprotinin) for å oppnå mulig overfølsomhet. Voksne injiserer produktet i den første dosen på 500 000. OE som intravenøs infusjon sakte (maksimal hastighet - 5 ml / min) i utsatt stilling. Deretter injisert 200 000 hver etter 4 timer sakte som en infusjon. Den daglige dosen er ikke mindre enn 1 million Oki aprotinin. Etter forbedring av kliniske bilde- og laboratorieparametere, kan daglig dose gradvis reduseres til 500 000 IEE. Barn satt daglig dose med en hastighet på 20 000. OE / kg kroppsvekt.

Ved voksen kardiovaskulær kirurgi administreres produktet etter utbruddet av generell anestesi (om mulig før sternotomi) som en intravenøs infusjon i en initialdose på 2 millioner ORE i 15-20 minutter. Vedlikeholdsdose er 500 000. OC hver time til slutten av operasjonen. I tillegg må 2 millioner. O.K. tilsettes væsken for fylling av oksygeninnretningen. Således administreres 5 millioner av dem i løpet av 2-timersoperasjonen til pasienten. Aprotinin. Bruk produktet umiddelbart etter at pakningen er åpnet. Bruk av en løsning fra et tidligere åpnet hetteglass eller en ampulle er forbudt.

Allergiske reaksjoner: erytem, ​​urtikaria, rhinitt, lacrimation, bronkospasme; i sjeldne tilfeller - anafylaktisk sjokk.

Lokale reaksjoner: i noen tilfeller - tromboflebitt på injeksjonsstedet.

Annet: i noen tilfeller - muskel smerte.

Data om sikkerheten til Gordox under graviditet og amming (amming) er ikke tilgjengelig. I denne forbindelse er produktet kontraindisert for bruk i graviditetens første trimester.

Hvis du trenger å bruke produktet i II og III trimesterene av graviditet, også under amming (amming), er det nødvendig å korrelere de forventede fordelene til moren og den potensielle risikoen for fosteret eller spedbarnet.

Ved bruk kan produktet utvikle overfølsomhetsreaksjoner, med utseendet som det er nødvendig å umiddelbart stoppe introduksjonen av produktet. Hos pasienter med en allergisk reaksjon av noe slag for administrering av en testdose av produktet, kan Gordox ikke brukes, da administrering av produktet ved en terapeutisk dose kan forårsake anafylaktisk sjokk.

Bruk i pediatri

Kliniske data om effektiviteten og sikkerheten ved bruk av produktet i kardiovaskulær kirurgi hos barn er begrenset.

Symptomer: kan øke manifestasjonene av de beskrevne bivirkningene.

Behandling: Utfør symptomatisk behandling. Det er ingen spesifikk motgift.

Med samtidig bruk av Gordox og heparin øker effekten i det siste. Ved samtidig bruk av Gordox med streptokinase eller urokinase, svekkes effekten av sistnevnte. Med introduksjonen av Gordox sammen med dextran øker risikoen for overfølsomhetsreaksjoner (denne kombinasjonen er uakseptabel).

Kombinert bruk av Gordoks med GCS, løsninger for parenteral ernæring, som inneholder aminosyrer og lipider, er ikke tillatt på grunn av deres kjemiske inkompatibilitet.

Forhold og lagringsperioder

Legemidlet bør holdes utilgjengelig for barn ved en temperatur på 15 ° til 30 ° C. Gyldighetsperiode - 3 år.

Advarsel!
Før du bruker legemidlet "Gordox (infusjonsvæske) til infusjon", bør du konsultere legen din.
Instruksjonen er gitt utelukkende for fortrolighet med "Gordox (infusjonsvæske) infusjonsvæske".

Gordoks

Bruksanvisning:

Priser i nettapoteker:

Gordox er et stoff som har antifibrinolytiske, antiproteolytiske og hemostatiske effekter.

Frigi form og sammensetning

Doseringsformen av Gordox er et konsentrat for å fremstille en løsning for intravenøs administrering.

Den aktive ingrediensen i legemidlet er aprotinin. I 1 ml inneholder den 10 000 KIE (obstruksjonsenheter av kallikrein), solgt i 10 ml ampuller, dvs. inneholdende 100 000 KIE.

Medisinske hjelpestoffer inkluderer benzylalkohol, natriumklorid og injiserbart vann.

Indikasjoner for bruk

I følge instruksjonene til Gordoks er stoffet ment:

• For behandling av primær hyperfibrinolytisk blødning: posttraumatisk og postoperativ (spesielt under kirurgiske inngrep på lungene og prostata);
• For å redusere blødningen og redusere behovet for blodprodukter under åpen hjerteoperasjon, inkludert koronararterie bypass kirurgi;
• For behandling av pankreatitt (akutte og kroniske eksacerbasjoner), pankreatisk nekrose;
• For forebygging av postoperativ lungeemboli og blødning;
• For å forhindre massiv blødning med ekstrakorporeal sirkulasjon;
• For å forebygge fettemboli ved flere skader, spesielt brudd på skallen og nedre ekstremiteter;
• For behandling av sjokk av enhver genese: traumatisk, giftig, hemorragisk, brenne.

I tillegg gjelder Gordoks

• Med omfattende og dypt traumatisk vevskader;
• Ved utførelse av diagnostiske operasjoner på bukspyttkjertelen.

Kontra

Bruken av Gordox er kontraindisert:

• Med økt sensitivitet mot aprotinin;
• Under graviditet, spesielt i I og III trimestere;
• Under amming.

Det er mulig å bruke stoffet, men med ekstrem forsiktighet og under nøye tilsyn med:

• En historie med indikasjoner på allergiske reaksjoner;
• Gjentatt bruk av aprotinin;
• Dype hypoteser;
• Kardiopulmonal bypass-operasjon (ved hjelp av hjerte-lunge-maskinen og pulmonal ventilasjon);
• Sirkulasjonsarrest.

Dosering og administrasjon

I henhold til instruksjonene til Gordoks, er legemidlet kun beregnet for langsom intravenøs administrering i den bakre stilling.

Ikke mindre enn 10 minutter før planlagt bruk av Gordox, må en testdose (1 ml) administreres for å bestemme følsomheten for aprotinin.

Den første terapeutiske dosen av legemidlet er 50 000 KIE, som administreres i en hastighet på ikke mer enn 5 ml / minutt. Deretter injiseres løsningen intravenøst ​​ved 50 000 KIE per time.

Ved lufting og blødning assosiert med hyperfibrinolysis blir medikamentet administreres i en dose på 100-200 tusen. CIE, avhengig av intensiteten av blødning om nødvendig dosering ble øket til 500 tusen. KIU.

Ved behandling av primære giperfibrinoliticheskogo blødning Gordoks innført i / i med en hastighet på 5 ml pr minutt med en dose på: voksen - 500.000 KIU for barn - 20 000 / kg / dag..

For å forhindre blodtap under kirurgiske inngrep, brukes legemidlet før, under og etter operasjonen. Det administreres i en dose på 200-400 000 KIE intravenøst, drypp eller sakte injisert, deretter i ytterligere 2 dager, 100 000 KIE hver.

Ved akutt pankreatitt begynner stoffet å bli brukt i en dose på 500 000 - 1 million KIE, så reduseres den til 50-300 000 KIE innen 2-6 dager. Behandlingen stoppes etter forsvinning av enzymtoksemi.

Under forverring av kronisk pankreatitt, administreres Gordox en gang daglig i en dose på 25-50 000 KIE, behandlingsforløpet er fra 3 til 6 dager.

For forstyrrelser av hemostase hos barn, er Gordox foreskrevet med en hastighet på 20.000 KIE per kg kroppsvekt per dag. Lokal påføring av legemidlet er også mulig - blær gjennomvåt i en løsning (100.000 KIE) påføres blødningsstedet.

For å redusere blodtap og redusere behovet for blodprodukter i hjertkirurgi, legges Gordox gradvis til væsken som fyller oksygeninnretningen. I løpet av en standardoperasjon produserer pasienten ca. 5 millioner ETC. Aprotinin.

Bivirkninger

Mulige bivirkninger av Gordox:

• Skaperforvirring, hallusinasjoner, psykotiske reaksjoner;
• Myokardiell iskemi, perikardial effusjon, trombose / okklusjon av koronararteriene, trombose, myokardinfarkt;
• Nedsatt nyrefunksjon.

Ved rask introduksjon av mulig kvalme og oppkast, kan langvarig eller gjentatt administrasjon på injeksjonsstedet utvikle tromboflebitt.

Noen ganger er det allergiske reaksjoner: kløe, utslett, konjunktivitt, rhinitt, bronkospasme, anafylaksi, anafylaktoide reaksjoner opp til anafylaktisk sjokk, en potensielt livstruende.

Spesielle instruksjoner

Det er viktig å merke seg at hos pasienter som mottar aprotinin for første gang, er utvikling av allergiske / anafylaktiske reaksjoner usannsynlig. Ved gjentatt administrasjon, hvis ikke mer enn 6 måneder har gått siden siste bruk av Gordox, øker risikoen til 5%, hvis mer enn et halvt år er gått, er sannsynligheten 0,9%. Risikoen for alvorlige reaksjoner øker dersom aprotinin i de siste 6 månedene brukes mer enn to ganger. Det skal bemerkes at selv om den andre bruken av Gordox ikke ble ledsaget av allergiske reaksjoner, kan den tredje injeksjonen føre til utvikling av alvorlige reaksjoner eller anafylaktisk sjokk, muligens dødelig.

Ved hyperfibrinolyse og DIC (disseminert intravaskulært koagulasjonssyndrom) kan aprotinin bare brukes mot bakgrunnen av tilstrekkelig heparinbehandling.

analoger

Med samme aktive ingrediens fremstilles følgende legemidler: Aprotex, Aerus, Vero-Narcap, Ingiprol, Ingitril, Contrical, Trasilol 5000000.

Vilkår for lagring

Gordox er et legemiddel som selges på resept.

I følge instruksjonene skal ampullene lagres på et mørkt sted ved temperaturer opptil 30 ºC. Holdbarheten til løsningen under disse forholdene er 5 år.

Har du funnet en feil i teksten? Velg den og trykk Ctrl + Enter.

GORDOX (GORDOX) bruksanvisninger

Frigivelsesform, sammensetning og emballasje

Løsningen for injeksjon er fargeløs eller litt farget.

Hjelpestoffer: natriumklorid, benzylalkohol, vann d / og.

10 ml - fargeløse glassampuller (5) - plastpaller (5) - pappkasser.

Farmakologisk aktivitet

Polypeptidet avledet fra storfe lungene. Blokkerer kallikrein-kininsystemet. Inhiberer både total proteolytisk aktivitet og aktiviteten til individuelle proteolytiske enzymer. Det er en polyvalent proteasehemmer (inkludert plasmin, kininogenaser, trypsin, chymotrypsin, kallikrein, inkludert aktiverende fibrinolyse).

Reduserer blodfibrinolytisk aktivitet, hemmer fibrinolyse, har hemostatisk effekt med koagulopati.

Aprotininaktivitet uttrykkes i kallikrein-inaktiverende enheter (KIE), i trypsininaktiverende enheter i European Pharmacopoeia (Ph.Eur.U), samt i antitrypsin-enheter (ATreE). 1 Ph.Eur.U tilsvarer 1800 KIE. 1 ATRE tilsvarer 1,33 KIE. 1 KIE tilsvarer 140 mg atropin, således 100 000 KIE tilsvarer 14 mg og 500 000 KIE - 70 mg aprotinin.

farmakokinetikk

Med kontinuerlig på / i introduksjonen av aprotinin i 24 timer ved en dose på 250 000 KIE / t hos pasienter oppnådde en konstant konsentrasjon av aprotinin - 40-50 KIE i 1 ml serum. Denne konsentrasjonen ligger innenfor det normale området for alfa-2-antiplasmin-konsentrasjon.

Halveringstiden til stoffet i serum er ca. 2 timer.

Aprotinin binder seg til brystkanten (lemmer) av epitelceller i nyrenes proksimale krumme tubule, i mindre grad forbundet med bruskvev, fordi alkaliske molekyler av aprotinin tiltrekkes av sure glykoproteiner i brusk. Molekyl aprotinin lysosomer i nyren splittes i kortere polypeptider eller aminosyrer. Aprotinin i uendret form utskilles ikke i urinen, selv etter administrering i en dose på 1.000.000 KIE. I eksperimentelle dyrestudier økte tiden for å redusere konsentrasjonen av aprotinin i blodplasmaet ved å binde opp nyrenivåer.

Indikasjoner for bruk

Doseringsregime

Legemidlet administreres inn / inn. Før inntak av konsentrat til injeksjon kan fortynnes i en 0,9% oppløsning av natriumklorid eller minst 500 ml 5% glukoseoppløsning. Legemidlet, fortynnet med dextroseoppløsning (glukose), skal brukes innen 4 timer.

For å oppnå en mulig overfølsomhet, bør ikke mindre enn 10 minutter før introduksjon av hele dosen innføres i / i testdosen - 1 ml (10 000 KIE). Hvis noen allergisk reaksjon på testdosen, kan ikke hele dosen av legemidlet administreres, fordi Dette kan forårsake en anafylaktisk reaksjon.

For behandling av primær blødning forårsaket av hyperfibrinolyse, administreres legemidlet til voksne i startdosen på 500 000 KIE (dvs. 50 ml) som en intravenøs infusjon (sakte maksimal hastighet 5 ml / min) mens pasienten skal ligge i liggende stilling. Deretter blir 200.000 KIE introdusert i IV som en infusjon hver fjerde time (sakte).

For barn administreres legemidlet i en daglig dose på 20 000 KIE / kg kroppsvekt.

Bivirkninger

Allergiske reaksjoner:

anafylaktiske eller anafylaktoide reaksjoner er mulige, spesielt ved gjentatt bruk (0,5%).

Til tross for at pasienten tolererte det andre behandlingsforløpet godt, kan etterfølgende kurs utvikle anafylaksi. Sannsynligheten for anafylaksi er høyere hos de pasientene som fikk gjentatte doser aprotinin.

I noen tilfeller har anafylaktiske reaksjoner blitt observert ved innføring av den første dosen av legemidlet.

Symptomer på anafylaksi eller anafylaktiske reaksjoner kan variere fra hudutslett, kløe i huden, kortpustethet, kvalme, takykardi til utvikling av anafylaktisk sjokk, ledsaget av sirkulasjonsfeil, som i noen tilfeller kan føre til død av pasienten. Hvis overfølsomhetsreaksjoner oppstår under legemiddeladministrasjon, bør infusjonen stoppes umiddelbart, og om nødvendig bør intensiv behandling gis (for eksempel administrasjon av epinefrin, hydratisering av kroppen, bruk av kortikosteroider).

Kontra

• spredt intravaskulært koaguleringssyndrom;
• Jeg trimester av graviditet;
• overfølsomhet overfor stoffet.

Bruk under graviditet og amming

Data om stoffets sikkerhet under graviditet og amming er ikke tilgjengelig.

Bruk av stoffet i første trimester av graviditet er kontraindisert.

Hvis det er nødvendig, bør avtaler i II og III trimesterene av graviditet, samt i laktasjonsperioden nøye veie de forventede fordelene med behandling for moren og mulig risiko for fosteret.

Spesielle instruksjoner

Den aktive bestanddelen av medikamentet er et polypeptid, derfor virker det som et antigen i kroppen, dvs. kan forårsake anafylaksi, sjokk.

Utnevnelse av Gordox er bare mulig etter en streng vurdering av forholdet mellom risiko og fordel ved behandling hos pasienter med gjentatt bruk av aprotinin, fordi i dette tilfellet øker risikoen for allergiske reaksjoner; hos pasienter med allergisk diatese, fordi administrasjon av aprotinin kan forårsake en pseudo-allergisk reaksjon (risikoen er spesielt økt hos pasienter som fikk aprotinin innen 15 dager og 6 måneder før gjeldende behandling). Pasientene i disse gruppene krever streng kontroll over den kliniske tilstanden, og for å identifisere mulig overfølsomhet, før bruk av legemidlet, skal ikke mindre enn 10 minutter før hele dosen administreres i / i testdosen - 1 ml (10 000 KIE); umiddelbart før innføringen av stoffet, anbefales det å introdusere inn i / i histamin H blokkere₁-Receptorer (antihistaminer) og histamin H blokkere₂-reseptorer (for eksempel cimetidin).

Innføringen av hele terapeutisk dose kan forårsake en allergisk (anafylaktisk) reaksjon, selv om testdosen ikke forårsaket noen allergiske reaksjoner.

Når allergiske reaksjoner oppstår, bør legemidlet straks avbrytes, og når anafylaksi oppstår, bør intensiv behandling startes.

Eldre pasienter trenger ikke å justere doseringsregimet.

Innflytelse på evnen til å kjøre biltransport og kontrollmekanismer

Det er ikke noe bevis på at bruk av aprotinin påvirker evnen til å kjøre bil eller arbeide under økte skader.

overdose

Drug interaksjon

Aprotinin, avhengig av dosen, hemmer virkningen av trombolytiske midler, for eksempel streptokinase, rt-PA (rekombinant vevsplasminogenaktivator) og urokinase.

Samtidig administrering med oppløsninger som inneholder dextran er kontraindisert, siden øker risikoen for allergiske reaksjoner.

Aprotinin er praktisk talt uforenlig med andre legemidler. Ikke bruk stoffet i blandede infusjoner. På grunn av kjemisk inkompatibilitet er det umulig å bruke samtidig med kortikosteroider, med næringsløsninger som inneholder aminosyrer og fettstoffer.

Salgsbetingelser for apotek

Den er kun utgitt for bruk på sykehus. Som et unntak, ved spesiell bestilling, kan det brukes på klinikker eller på poliklinisk basis.

Vilkår for lagring

Legemidlet bør oppbevares i sin opprinnelige emballasje ved en temperatur på 15 ° til 30 ° C. Holdbarhet - 5 år.

Ikke bruk stoffet når innholdet i ampullen er oversvømt. Etter å ha åpnet hetteglasset, bør oppløsningen brukes umiddelbart.

GEDEON RICHTER JSC, representasjonskontor, (Ungarn)

Representativt kontor i Republikken Hviterussland

220004 Minsk, pr-t Pobediteley 5, av. 505-510
Tlf. / Faks: (375-17) 306-04-87
E-post: [email protected]

Analoger på det aktive stoffet

Vidal-katalogen inneholder mer enn 5000 beskrivelser av legemidler registrert i Hviterussland, inkludert opplysninger fra Vidal-håndbøkene "Narkotika i Hviterussland" for årene 2007-2014.

For å få fri og ubegrenset tilgang til katalog over medisiner og materialer på nettstedet, må du registrere deg. Registrering på nettstedet er tilgjengelig for spesialister innen medisin og apotek.

Gordox: bruksanvisning

Doseringsform

Løsning for injeksjoner, 100000 KIE, 10 ml

struktur

10 ml oppløsning inneholder

aktiv ingrediens - aprotinin, konsentrert løsning, 100 000 KIE,

Hjelpestoffer: natriumklorid, benzylalkohol, vann til injeksjon.

beskrivelse

Gjennomsiktig, fargeløs eller litt farget løsning.

Farmakoterapeutisk gruppe

Hemostatika. Proteinolyse inhibitorer. aprotinin

ATH kode B02AB01

Farmakologiske egenskaper

farmakokinetikk

Etter intravenøs administrering distribueres aprotinin raskt gjennom det ekstracellulære rommet, som følge av en rask reduksjon i plasmak aprotininkonsentrasjon; Halveringstiden er 0,3 til 0,7 timer. Senere, spesielt 5 timer etter administrering, begynner den terminale eliminasjonsfasen, hvor halveringstiden er 5 til 10 timer.

Morkaken er sannsynligvis ikke helt ugjennomtrengelig for aprotinin, men penetrasjon ser ut til å være ekstremt langsom.

Under operasjonen varierte gjennomsnittlig likevekts plasmakonsentrasjoner av legemidlet hos pasienter som mottok aprotinin under en hjerteoperasjon fra 175 til 281 KIE / ml ved bruk av følgende skjema:

2 millioner KIEs som en primær dose intravenøst; 2 millioner KIE til den første pumpefyllingsløsningen og 500.000 KIEs per time i form av kontinuerlig intravenøs infusjon gjennom hele operasjonen. Den gjennomsnittlige likevektskonsentrasjonen av legemidlet i plasma under operasjon etter administrering av halvparten av denne dosen varierte fra 110 til 164 KIE / ml.

Farmakokinetiske studier av aprotinin hos friske frivillige personer, hos hjertepasienter som gjennomgått kardiopulmonal bypassoperasjon, og hos kvinner som gjennomgikk hysterektomi, antyder at farmakokinetiske parametere i doseområdet fra 50.000 AED til 2 millioner CIE er lineære.

Plasmaproteinbinding ble studert ex vivo i rotteplasma ved ultracentrifugering. Omtrent 20% av antifibrinolytisk aktivitet skyldtes den ubundne formen i det proteinfrie laget, og 80% av legemidlet skyldtes serumproteiner.

I likevektsfasen var fordelingsvolumet ca. 20 liter, og totalklaringen fra kroppen på mennesker var ca. 40 ml per minutt.

Aprotinin akkumuleres i nyrene og, i mindre grad, i bruskvev.

Akkumuleringen av legemidlet i nyren er resultatet av binding av aprotinin til penselgrensen av epitelceller i proksimale tubuli, samt kumulering i fagolysosomene av disse cellene. Kumulasjon i brusk skyldes affiniteten av hoved aprotinin til sure proteoglykaner.

I andre organer var konsentrasjonen av stoffet i utgangspunktet det samme som i serum. Den laveste konsentrasjonen av stoffet ble observert i hjernen; aprotinin kom nesten ikke inn i cerebrospinalvæsken.

Bare en liten mengde aprotinin penetrerer placenta barrieren. Morkaken kan ikke anses å være helt ugjennomtrengelig for aprotinin, men inntrengningsgraden er ekstremt lav.

Inntrengningen av aprotinin i morsmelk har ikke blitt studert. På grunn av det faktum at aprotinin ikke absorberes etter oral administrering, kan aprotinin tilstede i morsmelk ikke skade barnet, uavhengig av mengden.

Metabolisme, eliminering og utskillelse

Aprotininmolekylet i nyrene under virkningen av lysosomale enzymer er delt inn i kortere peptider eller aminosyrer. Hos mennesker blir mindre enn 5% av den administrerte dosen aprotinin utskilt i urinen. Etter intravenøs administrering til friske frivillige av aprotinin-merket 131I ble fra 25% til 40% av det merkede stoffet utskilt innen 48 timer med urin i form av metabolitter. Disse metabolitter hadde ikke noen enzyminhiberende aktivitet.

Data om bruk av stoffet hos pasienter med nyresykdom i sluttstadiet er ikke tilgjengelige; Det ble imidlertid ikke observert klinisk signifikante farmakokinetiske endringer eller åpenbare bivirkninger hos pasienter med nedsatt nyrefunksjon. I denne forbindelse er det ikke nødvendig med en spesiell dosejustering i slike tilfeller.

farmakodynamikk

Aprotinin er et bredspektret proteaseinhibitormolekyl med antifibrinolytisk aktivitet. Forming av en reversibel støkiometrisk kompleks enzym-inhibitor, hemmer aprotinin hos mennesker trypsin, plasmin, kallikrein i plasma og vev, noe som fører til inhibering av fibrinolyse. I tillegg hemmer det kontaktfasen for aktivering av blodkoagulasjon, noe som er en faktor i utløsningen av koagulasjonsprosessen og stimulering av fibrinolyse.

Aprotinin brukes under operasjoner i kardiopulmonal bypass fordi det reduserer inflammatoriske reaksjoner, noe som reduserer behovet for allogen blodtransfusjon og reduserer blodtap, samt behovet for å revurdere mediastinumet for blødning.

Indikasjoner for bruk

Aprotinin er indisert for forebygging av intraoperativt blodtap og reduksjon av blodtransfusjon hos voksne pasienter med høy risiko for stort blodtap under isolert kardiopulmonal bypassoperasjon (dvs. omgå koronararteriene uten andre kardiovaskulære inngrep).

Før du bruker aprotinin, er det nødvendig å nøye vurdere fordelene / risikofaktoren og mulighetene for alternativ behandling.

Dosering og administrasjon

Før introduksjonen av alle pasienter må testes for IgG-antistoffer som er spesifikke for aprotinin.

På grunn av risikoen for en allergisk (anafylaktisk) reaksjon, bør alle pasienter injiseres intravenøst ​​med 10 000 KIE (kallikrein-inhiberende enheter) aprotinin (1 ml) minst 10 minutter før opprinnelig dosering. Hvis den første dosen på 1 ml ikke forårsaket en allergisk reaksjon, kan en terapeutisk dose administreres.

H1- og H2-antagonister kan administreres 15 minutter før aprotinintesten. Det er nødvendig å ha utstyr tilgjengelig for å utføre standard nødbehandling av anafylaktiske og allergiske reaksjoner.

Under åpent hjerteoperasjoner (med hjerte-lunge maskin) for å redusere blodtap og behovet for blodtransfusjon

Etter administrasjon til anestesi (men før en sternotomi utføres), anbefales det å injisere en lastdose fra 1 til 2 millioner KIEE ved langsom intravenøs injeksjon eller infusjon over en periode på 20 til 30 minutter. Følgende 1 - 2 millioner KIE skal innføres etter at du har slått på hjerte-lungemaskinen. For å unngå den fysiske inkompatibiliteten av aprotinin og heparin tilsatt til den første pumpefyllingsløsningen, bør hvert preparat tilsettes til den første pumpefyllingsløsningen under resirkuleringsprosessen for å sikre tilstrekkelig fortynning av begge preparater før de blandes med hverandre. Etter den første høydose-bolusinfusjonen, skal fra 250.000 til 500.000 CIE pr. Time administreres per time ved kontinuerlig infusjon til slutten av operasjonen.

Generelt bør total mengde aprotinin administrert i behandlingssyklusen ikke overstige 6 millioner ETC, som er relatert til innholdet av benzylalkohol i injeksjonsoppløsningen.

Aprotinin til intravenøs administrering skal administreres gjennom et sentralt venetisk kateter, som ikke skal brukes til å injisere et annet legemiddel.

Gordox® kan kun administreres til pasienter som ligger ned administrasjonen skal være sakte (maksimal hastighet - 5 til 10 ml per minutt) ved intravenøs injeksjon eller kortvarig infusjon.

Pasienter med nedsatt nyrefunksjon: i henhold til de akkumulerte hittil, klinisk erfaring, er dosejustering ikke nødvendig.

Søknad i pediatrisk behandling: Spedbarn, småbarn, barn og ungdom: Virkningen og sikkerheten til legemidlet i denne aldersgruppen av pasienter er ikke fastslått.

Bruk hos eldre pasienter: I henhold til den kliniske erfaring som foreligger til dags dato, er det ingen spesifikk reaksjon på legemidlet hos eldre pasienter.

Bivirkninger

Hos pasienter som får aprotinin for første gang, er utvikling av allergiske eller anafylaktiske reaksjoner usannsynlig. Ved gjentatt administrasjon kan hyppigheten av utvikling av allergiske (anafylaktiske) reaksjoner nå 5%. I en retrospektiv analyse av allergiske (anafylaktiske) reaksjoner ble det vist at hyppigheten øker dersom gjentatt administrering finner sted innen 6 måneder etter den første behandlingen (frekvensen er 5% ved gjentatt eksponering i 6 måneder og 0,9% ved gjentatt eksponering etter utløpet av 6 måneder). I tillegg ble det i en retrospektiv analyse vist at forekomsten av alvorlige anafylaktiske reaksjoner økte ytterligere hos pasienter som fikk aprotinin i mer enn to ganger innen 6 måneder. Selv om en pasient har godt tolerert gjentatt behandling med aprotinin, kan følgende administrasjon forårsake en alvorlig allergisk reaksjon eller i ekstremt sjeldne tilfeller et dødelig anafylaktisk sjokk.

Allergiske eller anafylaktiske reaksjoner som påvirker individuelle organsystemer forekommer i følgende former:

- kardiovaskulær system: hypotensjon

- fordøyelsessystemet: kvalme

- luftveiene: astma (bronkospasme)

- hud og dets vedlegg: kløe, utslett, utslett

Hvis en allergisk reaksjon utvikles under injeksjon eller infusjon, bør innføringen av legemidlet stoppes umiddelbart. Standard nødtiltak bør brukes, inkludert administrasjon av epinephrin, volum erstatning og kortikosteroider.

Ofte (fra> 1% til 0,1% til 0,01% til

Kontra

- overfølsomhet overfor det aktive stoffet eller til noen av hjelpestoffene til legemidlet

- barn og ungdom opp til 18 år

- pasienter som har IgG-antistoffer som er spesifikke for aprotinin, har økt risiko for anafylaksi når de behandles med aprotinin

- Hvis testing for bestemte IgG-antistoffer mot aprotinin før behandling påbegynnes, er umulig, men det antas at pasienten mottok behandling med aprotinin i løpet av de foregående 12 månedene, er administrering av aprotinin kontraindisert

Drug interaksjoner

Aprotinin hemmer virkningen av trombolytiske legemidler, inkludert streptokinase, urokinase og alteplase (p-TAP = rekombinant vevsplasminogenaktivator), og effekten av inhibering avhenger av dosen av legemidlet.

Spesielle instruksjoner

En nylig observasjonsstudie bekrefter at behandling med aprotinin kan være assosiert med nedsatt nyrefunksjon, spesielt hos pasienter som allerede har nyreskade. Ved analyse av resultatene av placebokontrollerte studier utført hos pasienter som gjennomgår bypassoperasjon i kranspulsårene, ble det vist at i serum aprotinin økte serumkreatinin med 0,5 mg / dL i forhold til normalverdien. Derfor, før forsinkelse av aprotinin til pasienter med nedsatt nyrefunksjon eller som er i fare for nyreskade (for eksempel samtidig behandling med aminoglykosider), er det nødvendig med en nøye vurdering av fordel / risikoforholdet.

Dette legemidlet inneholder benzylalkohol. I henhold til europeiske retningslinjer, bør den daglige dosen av benzylalkohol ikke overstige 90 mg per kg kroppsvekt. Dermed kan maksimal dosering av aprotinin i løpet av behandlingssyklusen ikke overstige 6 millioner KIE.

Når du bruker aprotinin, er det nødvendig med en nøye vurdering av balansen mellom fordeler og risiko, spesielt hos pasienter som tidligere har brukt aprotinin (inkludert fibrin fyllmateriale som inneholder aprotinin), siden de kan utvikle en allergisk reaksjon. Selv om anafylaksi i de fleste tilfeller utvikles etter inntak av en oppløsningsdose innen 12 måneder, er det separate rapporter om tilfeller der anafylaktisk reaksjon oppstod ved gjentatt eksponering etter 12 måneder. Når det utføres terapi med aprotinin, er det nødvendig å ha nødmidler tilgjengelig for behandling av allergiske og anafylaktiske reaksjoner.

Alle pasienter som får behandling med aprotinin, må først inn i testdosen for å vurdere tendensen til allergiske reaksjoner. Testdosen skal administreres til pasienten i operasjonen.

H1- og H2-antagonister kan administreres 15 minutter før aprotinintesten.

Testdosen av aprotinin hos alle pasienter bør være en milliliter (10.000 KIE), hvorefter det er nødvendig å overvåke pasienten i minst 10 minutter før inntaket av lastdose. Selv til tross for fravær av komplikasjoner i perioden etter initialdosen på 1 ml, kan den terapeutiske dosen aprotinin forårsake en anafylaktisk reaksjon. Hvis en anafylaktisk reaksjon utvikler seg, bør aprotinin-infusjonen stoppes og de nødvendige nødtiltakene skal tas.

I forbindelse med muligheten for å utvikle overfølsomhetsreaksjoner, er det nødvendig å nøye evaluere balansen mellom fordeler og risiko i hver pasient som allerede har fått behandling med aprotinin før du begynner å bruke Gordox®.

Hvis det er kjent at pasienten allerede har mottatt eller kan få gjentatt behandling med aprotinin, anbefales følgende forholdsregler. Alle pasienter, minst 10 minutter før startdosen, bør administreres en testdose av Gordox® i et volum på 1 milliliter (10.000 KIE). I tillegg kan 15 minutter før administrering av en testdose av Gordox® en H1-antagonist (for eksempel clemastin) og en H2-antagonist (for eksempel cimetidin) administreres. Om nødvendig bør standard nødtiltak brukes til å behandle en allergisk (anafylaktisk) reaksjon.

Det bør imidlertid ikke glemmes at en terapeutisk dose kan forårsake en allergisk reaksjon, selv om pasienten har tolerert administreringen av den første 1 ml testdosen godt uten å oppleve uønskede symptomer. Hvis dette skjer, bør aprotinin-infusjonen stoppes umiddelbart, og standard nødtiltak for behandling av anafylaktiske reaksjoner bør begynne.

Hos pasienter behandlet med Gordox® var det en økning i forekomsten av nyresvikt og dødelighet sammenlignet med en kontrollgruppe som var sammenlignbar i alderen, som ble preget av en lignende medisinsk historie og hvor operasjoner på thorax aorta ble utført under kardiopulmonale bypassforhold. hypotermi. I slike tilfeller kan Gordox® kun administreres med stor forsiktighet. Passende antikoagulant behandling med heparin bør utføres.

Ytterligere notater om bruk av stoffet i kardiopulmonal bypass

For å opprettholde adekvat antikoagulant aktivitet mot bakgrunnen av kunstig blodsirkulasjon mens du bruker Gordox®, anbefales det at du bruker noen av følgende metoder:

1. aktivert koagulasjonstid (ABC): ABC kan ikke betraktes som en standardtest for koagulasjon; Tolkning av resultatene av denne testen avhenger av tilstedeværelsen av aprotinin. I tillegg påvirker forskjellene i fortynning og temperaturen som brukes i kardiopulmonell sirkulasjon testresultatene. Det er vist at effekten av aprotinin er mindre uttalt med hensyn til kaolin ABC, sammenlignet med ABC ved bruk av diatoméjord (Celite). Til tross for rekke protokoller anbefales det å utføre en 750 sekunders ABC-test ved hjelp av diatoméjord eller en 480-sekunders ABC-test ved bruk av kaolin i nærvær av aprotinin, uavhengig av graden av hemodilusjon og hypotermi. For råd om tolking av testresultater i nærvær av Gordox®, kontakt produsenten av ABC test reagensene.

2. Innføring av konstante doser heparin: Den vanlige dosen av heparin, som injiseres før kardiell kateterisering, samt mengden heparin som legges til oppløsningen av den første fyllingen av hjertelungemassen, må være minst 350 IE / kg. Den ytterligere dosen av heparin bestemmes med tanke på pasientens kroppsvekt og varigheten av intervensjonen under betingelser for kunstig blodsirkulasjon.

3. Titrering av heparin / protamin: Tilstedeværelsen av aprotinin påvirker ikke resultatene av denne metoden, så det er akseptabelt å måle nivået av heparin. Forholdet mellom dosen av heparin og responsen på den bør vurderes ved bruk av protamintitrering før administrering av aprotinin (for å bestemme laddingsdosen av heparin).

En ytterligere mengde heparin kan administreres under hensyntagen til konsentrasjonen av heparin, som måles ved titrering med protamin. Konsentrasjonen av heparin i kardiopulmonal bypass bør ikke falle under nivået 2,7 U / ml (2,0 mg / kg) eller under dosen, som ble bestemt ved å teste avhengigheten av responsen på dosen av heparin, som ble utført før administrering av aprotinin.

Etter avslutning av kardiopulmonal bypass, hvis pasienten mottok Gordox® injeksjoner, skal heparin nøytraliseres ved administrering av protamin. Mengden protamin bør beregnes basert på et fast forhold, som bestemmes av mengden av injisert heparin eller beregnet ved bruk av protamintitreringsmetoden.

Viktig: bruk av Gordoksa® betyr ikke at behovet for heparin reduseres.

Graviditet og amming

Tilstrekkelige og velkontrollerte studier hos gravide har ikke blitt utført.

Aprotinin skal ikke brukes under graviditet, med mindre den potensielle fordelen overstiger forventet risiko. Hvis alvorlige bivirkninger utvikles (som anafylaktisk reaksjon, hjertestans, etc.) og under behandlingen, bør den potensielle risikoen for fosterskader tas i betraktning ved vurdering av risiko og fordel.

Aprotinins evne til å skille seg ut med morsmelk er ikke studert.

Informasjon om bruk av Gordox® injeksjoner under amming er ikke tilgjengelig. Gitt at aprotinin ikke absorberes ved inntak, kan ingen mengde tilstede i morsmelk skade barnet.

Funksjoner av stoffets effekt på evnen til å kjøre bil eller potensielt farlig maskineri

Med tanke på stoffets omfang er vurderingen av disse effektene irrelevante.

overdose

Symptomer: manifestasjoner av overdose eller beruselse er ikke beskrevet.

Behandling: Det er ingen spesifikk motgift. Symptomatisk behandling anbefales.

Utgiv form og emballasje

På 10 ml i ampuller fra fargeløst glass med et punkt for en pause. 5 ampuller er plassert i en plastemballasjeemballasje.

På 5 blisterpakningsemballasje sammen med instruksjonene for medisinsk bruk i staten og russiske språk plasseres i en eske fra en papp.

Lagringsforhold

Oppbevares i originalemballasjen, på et mørkt sted ved en temperatur ikke høyere enn 30 ° C.

Oppbevares utilgjengelig for barn!

Holdbarhet

Ikke bruk etter utløpsdato.

Salgsbetingelser for apotek

Kun tilgjengelig for stasjonær bruk.